南方彩票

欢迎访问 湖北博凯医药科技有限公司 网站!
收藏本站   |  在线留言   |  联系我们  |   返回南方彩票
当前位置: 主页 > 新闻资讯 > 行业新闻 >

XINGYEXINWEN

一种不对称酰氯类化合物的合成方法


  酰氯是一类合成染料、医药、农药等最常用的有机中间体,在医药、农药、资源环境等方面有着广泛的应用。例如,以酰氯为原料,能够非常方便地合成出各种具有除草活性、杀菌活性的酰基硫脲。另外,通过采用不同的酰氯与不同的胺反应,能合成出多种具抗癌活性、抗菌活性、抗病毒活性等生物活性的医药中间体或产品。如2,6- 二氯-5-氟烟酰氯经β -酮酯化得到的2,6- 二氯-5-氟烟酰乙酸乙酯,可作为含萘啶环氟喹诺酮药物依诺沙星和吉米沙星等的关键中间体;由亚油酸和维生素E合成的亚油酰氯是合成维生素E亚油酸酯的重要中间体,而维生素E亚油酸酯可作为肿瘤抑制剂。酰氯在医药、农药、资源环境等方面应用广泛,因此,选择一种既高效又绿色的酰氯合成方法非常重要。酰氯的制备方法很多,传统的方法通常采用三氯化磷、五氯化磷或二氯亚砜以及光气等。但三氯氧磷和五氯化磷生成的含磷化合物不易处理;氯化亚砜法虽然工业化较早,但具有强腐蚀性,操作需要十分谨慎;光气有毒,存在贮存和安全方面的隐患,不符合现代环保和可持续发展的要求,需找到一种理想的替代剂。而固体光气法是一种比较好的选择,室温下贮存稳定,运输、操作上均比较安全,是一种比较绿色环保的碳酰氯制备试剂,也是光气较为理想的替代品,应用也越来越广泛。本发明中所涉及的不对称酰氯可作为一些医药、脲类农药的中间体,如N-甲基-N-乙基氨基甲酰氯可用于治疗老年痴呆的药物卡巴拉汀的生产。目前N-甲基-N-乙基氨基甲酰氯的生产方法是以N-甲基乙胺为原料,与光气进行甲酰氯化反应制得。光气有剧毒,存在较大的安全隐患,对环境不友好,且反应过程容易产生自聚产物,影响产率。因此采用新的合成方法具有重要的现实意义和价值。
  针对现行的碳酰氯生产工艺中,采用光气,反应条件较苛刻且设备要求高,安全隐患大等缺陷,提出一种以叔胺作为原料,以三光气为酰化试剂,制备碳酰氯的新方法。该方法反应条件温和,操作方便,反应时间短。原料的转化率100%,产物收率高达95%以上,纯度高。本发明采用的技术方案是:—种如式I所示的不对称酰氯类化合物的合成方法,所述方法为:式II所示的叔胺类化合物、双(三氯甲基)碳酸酯(通常简称为三光气)在反应溶剂中,室温下进行反应,跟踪检测至反应完全,反应液后处理制得如式I所示的不对称酰氯类化合物;所述反应溶剂为丙酮、乙腈、乙酸乙酯、 四氢呋喃、甲苯或二氯甲烷,所述的式II所示的叔胺类化合物、双(三氯甲基)碳酸酯的物质的量之比为1:0.33 3。一种不对称酰氯类化合物的合成方法式II所示的叔胺类化合物、双(三氯甲基)碳酸酯在反应溶剂中,室温下进行反应,跟踪检测至反应完全,反应液后处理制得如式I所示的不对称酰氯类化合物。本发明以叔胺作为原料,以三光气为酰化试剂合成相应的酰氯试剂,反应条件温和,反应时间短,原料的转化率100%,产物收率高达95%以上。

下一篇:没有了      上一篇:一些重要酰氯化合物的合成和应用      【返回】

ZIXUN