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酰氯在农药合成中的应用有哪些?


    酰氯是一类非常重要的有机中间体,在农药合成中有着广泛的应用。高效、低毒、低成本和对环境友好是新农药创制的基本要求。以酰氯为中间体,通过醇解或胺解,以及对取代基的修饰和活性结构拼接(例如具高生物活性的吡啶杂环、苯并杂环、噁二嗪、氟原子等基团的引入)等方法能合成出许多结构新颖且具备高生物活性的农药。
    以氯乙酰氯为酰化剂,通过对噁二嗪类化合物进行酰化合成的乙酰基噁二嗪类化合物是合成新烟碱类农药的重要中间体,具有该类结构的农药与传统的农药相比具有应用剂量更低、杀虫谱更广的特点。由于氟原子具有模拟效应、电子效应、阻碍效应和渗透效应,可显著提高含氟化合物的生物活性,将氟原子引入到合成农药的先导化合物中,均取得了很好的应用效果。如以2-氟-3-三氟甲基苯酰肼作为起始原料,通过酰肼化,在酰氯中引入了氟原子,再通过环化、卤化等反应合成了一系列具有氟原子及噁二嗪类结构的酮衍生物,综合了氟原子和噁二嗪的优良性能,在农作物进行应用,结果表明对瓜类作物的炭疽病具有较好的活性。
    传统的小分子农药具有易受风雨、微生物等因素的影响而大量流失的缺点,基于此,以烯唑醇为母体农药,通过化学反应合成具有可聚合双键的生物活性单体,再经与丙烯酸共聚,制得悬垂侧链带有烯唑醇活性片断的高分子型化学缓释杀菌剂,其间酰氯作为中间体扮演了重要的角色。该种杀菌剂的优点在于它是一种聚合物,本身不表现出生物活性,而是通过化学键的水解断裂持续释放出具有高度活性的R-型烯唑醇,充分利用了高分子材料的稳定性和粘附性,达到了真正意义上的分子级的控制释放,从而解决了传统小分子农药的大量无效使用和严重的环境污染问题。
    以酰氯为原料合成的酰基硫脲,通过对其硫脲桥末端取代基的修饰,也能合成各种结构新颖的农药或农药中间体。当酰基硫脲类化合物硫羰基所连的N-取代基含有嘧啶基团时,化合物表现出了良好的除草活性;当酰基硫脲化合物N-取代基含有1,3,4-噁二唑基团时,化合物则表现出了较好的杀菌活性;当酰基硫脲类化合物N-取代基含有1,3,4-噻二唑基团时,化合物则表现出了良好的植物生长调节活性。另外,通过许多单杂环或稠杂环等活性结构的引入能进一步拓展其在农药合成方面的发展空间。 
    以羧酸和酰化剂为原料进行反应,是现今合成酰氯的主要方法,主要有三氯化磷法、五氯化磷法、氯化亚砜法、光气法、固体光气法和四氯化碳法。以羧酸和固体光气为原料生产碳酰氯,不仅条件温和,反应时间短,而且操作简单,是一种比较绿色的碳酰氯制备方法,具有广阔的发展前景。以氯化亚砜为酰化剂的相转移催化法和超声辐射法因其操作简便、反应温度低、时间短、选择性好、副反应少等优点在酰氯合成方面将得到更多的应用。以酰氯为底物配以其它原料进行反应,通过各种取代基的修饰,利用活性结构拼接原理,加以高分子聚合,能合成多种结构新颖、性能优良的农药,在农药工业中得到越来越广泛的应用。

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